Wie bindet Aspirin an Cyclooxygenase?

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Anonim

Cyclooxygenase wird für die Prostaglandin- und Thromboxansynthese benötigt. Aspirin wirkt als Acetylierungsmittel, bei dem eine Acetylgruppe kovalent an einen Serinrest im aktiven Zentrum des COX-Enzyms gebunden ist.

Wie beeinflusst Aspirin die Cyclooxygenase?

Aspirin wirkt durch irreversible Acetylierung eines Serinrestes an Position 529 in Blutplättchen-Prostaglandin-G/H-Synthase, 4 einem umgangssprachlich bekannten Enzym Cyclooxygenase. Das vorherrschende Produkt der Cyclooxygenase in Blutplättchen ist Thromboxan A2.

Hemmt Aspirin die Cyclooxygenase?

Er bewies, dass Aspirin und andere nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente (NSAIDs) die Aktivität des Enzyms hemmen jetzt Cyclooxygenase (COX) genannt wird, das zur Bildung von Prostaglandinen führt (PGs), die Entzündungen, Schwellungen, Schmerzen und Fieber verursachen.

An welchen Rezeptor bindet Aspirin?

Diese Ergebnisse deuten darauf hin, dass Aspirin ein allosterischer Inhibitor des B2-Rezeptors ist, einer Eigenschaft, die an seinen therapeutischen Wirkungen beteiligt sein könnte.

Wie bindet Aspirin an COX?

Es ist gut dokumentiert, dass Aspirin die Cyclooxygenase (COX) durch Acetylierung eines Aminosäure-Serinrestes irreversibel hemmt (Abbildung 1) und somit die anschließende Biosynthese von Prostaglandinen und Thromboxan blockiert.

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