[ah-set″ĭ-la´ter] ein Organismus, der zur metabolischen Acetylierung befähigt ist. Personen, die sich in ihrer ererbten Fähigkeit zur Metabolisierung bestimmter Medikamente, z. B. Isoniazid, unterscheiden, werden als schnelle oder langsame Acetylierer bezeichnet.
Was sind schnelle und langsame Acetylierer?
Der langsame Acetylierer-Phänotyp erfährt häufig eine Toxizität durch Medikamente wie Isoniazid, Sulfonamide, Procainamid und Hydralazin, während der schnelle Acetylierer-Phänotyp möglicherweise nicht auf Isoniazid und Hydralazin bei der Behandlung von Tuberkulose bzw. Bluthochdruck anspricht.
Was bedeuten langsame Acetylierer?
Langsame Acetylierer sind Menschen, deren Leber reaktive Arzneimittelmetaboliten nicht vollständig entgiften kannZum Beispiel wurde gezeigt, dass Patienten mit Sulfonamid-induzierter toxischer epidermaler Nekrolyse einen langsamen Acetylierer-Genotyp haben, der zu einer erhöhten Produktion von Sulfonamidhydroxylamin über den P-450-Weg führt.
Was erklären langsame und schnelle Acetylierer in Bezug auf die Acetylierung von Isoniazid?
Der Metabolismus von Isoniazid erfolgt durch Acetylierung. Bei Patienten, die genetisch „schnelle Acetylierer“sind, erreicht Isoniazid möglicherweise keine therapeutischen Spiegel und hat im Vergleich zu „langsam Acetylierer.“Langsame Acetylierer haben aufgrund der langen t ½ ein höheres Risiko für arzneimittelbedingte Toxizitäten
Welche Arzneimittelgruppe wird durch Acetylierung verstoffwechselt?
Medikamente, von denen bekannt ist, dass sie auf diesem Weg metabolisiert werden, umfassen Procainamid, Hydralazin, Isoniazid, Sulfapyridin, Sulfadimidin, Dapson, einen Aminmetaboliten von Nitrazepam und einige krebserregende aromatische Amine. Auch nichtgenetische Faktoren können die Acetylierungsrate beeinflussen.
