Cimetidin (Handelsname Tagamet) ist ein Antagonist des Histamin-H2-Rezeptors, der die Produktion von Magensäure hemmt. … Unsere Ergebnisse zeigten, dass Cimetidin ALP durch nicht kompetitive Hemmung hemmen kann In Abwesenheit des Inhibitors wurden V(max) und K(m) des Enzyms mit 13,7 mmol/mg prot gefunden.
Ist Cimetidin ein kompetitiver Hemmer?
Cimetidin (Tagamet) war die erste Generation potenter, sehr hydrophiler, kompetitiver Inhibitoren von H2-Rezeptor-vermittelten Histaminreaktionen, dem später Ranitidin und Famotidin folgten.
Welche Art von Inhibitor ist Cimetidin nicht kompetitiv?
Cytochrom-P450-Hemmung
Cimetidin ist ein starker Inhibitor bestimmter Cytochrom-P450-Enzyme (CYP), einschließlich CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 und CYP3A4. Das Medikament scheint hauptsächlich CYP1A2, CYP2D6 und CYP3A4 zu hemmen, von denen es als mäßiger Inhibitor beschrieben wird.
Ist Cimetidin ein CYP-Hemmer?
Cimetidin ist ein Inhibitor von hepatischem Cytochrom P450 (CYP) in vivo und in vitro bei Ratten und Menschen. Die Cimetidin-Konzentrationen, die erforderlich sind, um den Arzneimittelstoffwechsel in hepatischen Mikrosomen in vitro zu hemmen, sind jedoch 100-1000-mal höher als diejenigen, die mit einem ähnlichen Grad an Hemmung in vivo verbunden sind.
Was ist der Wirkmechanismus von Cimetidin?
Cimetidin bindet an einen H2-Rezeptor auf der basolateralen Membran der Belegzellen des Magens, blockiert die Histaminwirkung. Diese kompetitive Hemmung führt zu einer verringerten Magensäuresekretion und zu einer Verringerung des Magenvolumens und Säuregeh alts.
