Paracetamol wird extensiv in der Leber metabolisiert und hauptsächlich als inaktive Glucuronid- und Sulfat-Konjugate mit dem Urin ausgeschieden. Weniger als 5 % werden unverändert ausgeschieden. Die Metaboliten von Paracetamol umfassen ein geringfügig hydroxyliertes Zwischenprodukt mit hepatotoxischer Aktivität.
Wie wird Paracetamol verstoffwechselt?
Paracetamol wird hauptsächlich in der Leber metabolisiert (Abbildung 1) durch Enzyme der Phasen I und II Phase-I-Reaktionen für Paracetamol können durch Oxidation, Reduktion und Hydrolyse erfolgen: Es resultiert in polaren Metaboliten der ursprünglichen Chemikalien und führt entweder zur Aktivierung oder Inaktivierung des Arzneimittels.
Was ist der Hauptweg des Paracetamol-Stoffwechsels?
Glucuronidierung ist der Hauptweg des Paracetamol-Metabolismus, gefolgt von Sulfatierung und einem geringen Beitrag des Oxidationsweges.
Was ist das Gegenmittel für Paracetamol?
Intravenöses Acetylcystein ist das Gegenmittel zur Behandlung einer Paracetamol-Überdosierung und verhindert Leberschäden praktisch zu 100 %, wenn es innerhalb von 8 Stunden nach der Überdosierung verabreicht wird.
Wie wird Paracetamol in Paracetamolglucuronid umgewandelt?
UDP-Glucuronyltransferase-Konjugat 52%–57% Paracetamol wird zu Paracetamolglucuronid und hepatisches Sulfotransferase-Konjugat 30%–44% Paracetamol wird zu Paracetamolsulfat, einem ungiftigen Konjugat, und ist dann über den Urin ausgeschieden.
