Die Elimination von Warfarin erfolgt fast ausschließlich durch Metabolisierung. COUMADIN wird stereoselektiv durch hepatische mikrosomale Enzyme (Cytochrom P-450) zu inaktiven hydroxylierten Metaboliten (vorwiegender Weg) und durch Reduktasen zu reduzierten Metaboliten (Warfarinalkohole) metabolisiert.
Wird Warfarin in der Leber metabolisiert?
(Warfarin wird in der Leber metabolisiert. CYP1A1, CYP1A2 und CYP3A4 metabolisieren das (R)-Enantiomer und CYP2C9 metabolisiert das stärkere (S)-Enantiomer.
Wo wird Warfarin metabolisiert?
Warfarin reichert sich in der Leber an, wo die beiden Isomere über unterschiedliche Wege metabolisiert werden. Der oxidative Metabolismus des aktiveren S-Isomers wird durch CYP2C9 bewirkt.
Wo werden Antikoagulanzien verstoffwechselt?
Orale Antikoagulantien werden von der Leber metabolisiert und über Urin und Kot ausgeschieden.
Wird Warfarin durch CYP2C9 metabolisiert?
Warfarin wird als racemisches Gemisch der R- und S-Stereoisomere verabreicht. (S)-Warfarin ist zwei- bis fünfmal wirksamer als (R)-Warfarin, und wird hauptsächlich über CYP2C9 metabolisiert (R)-Warfarin wird hauptsächlich über CYP3A4 metabolisiert, wobei mehrere beteiligt sind andere Cytochrom-P450-Enzyme (6).
